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为什么现在谈药物利巴韦林色变呢
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利巴韦林作为广谱抗病毒药物,尤其是对儿童流感使用广泛,但是其不良反应较多而且严重,导致使用利巴韦林风险很大。
利巴韦林,又叫病毒唑,是一种人工合成的鸟苷类衍生物,对多种DNA和RNA病毒有效。在体内,利巴韦林被腺苷激酶磷酸化,转化为单磷酸利巴韦林和二、三磷酸化利巴韦林,可以作为核苷类似物抑制单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶(IMP)的活性,抑制病毒感染细胞内的单磷酸鸟苷(GMP)合成,从而抑制多种病毒核酸的合成。(主要利用病毒感染细胞病毒复制需要大量核苷酸作为原料的特点,利巴韦林前药磷酸化活化后,作为伪核苷酸,影响核酸合成)
利巴韦林对甲、乙型流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙脑病毒、副黏病毒、甲肝病毒和HIV病毒的核酸合成都有抑制作用,所以利巴韦林的临床适应症也较多。
利巴韦林喷剂:流行性感冒利巴韦林含片:流行性感冒,疮疹性口腔炎利巴韦林滴眼液:单纯疱疹病毒性角膜炎利巴韦林滴鼻液:流行性感冒利巴韦林颗粒:呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染利巴韦林胶囊:呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染利巴韦林气雾剂:病毒性上呼吸道感染,如病毒性鼻炎、咽峡炎、咽结膜热或口咽部病毒感染利巴韦林分散片:呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染注射用利巴韦林:呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎此外,联合干扰素还可用于治疗甲型肝炎和乙型肝炎。
但是,利巴韦林引起的药物不良反应很多,且累及皮肤及其附件、血液系统、呼吸系统及消化系统等多个系统,临床表现复杂多样。
国家药监局在《药品不良反应信息通报(第11期)警惕加替沙星引起的血糖异常、阿昔洛韦与急性肾功能衰竭、利巴韦林的安全性问题》中通报,其生殖毒性和溶血性贫血要格外注意。
截止该通报(2006年),世界卫生组织(WHO)药品不良反应数据库中,有关利巴韦林的不良反应报告共8600余例,涉及不良反应26000余例次;其中不良反应表现为胎儿异常的有126例次,明确为畸形的有45例次,涉及多个系统的畸形;不良反应表现为肿瘤的有81例次;不良反应表现为溶血性贫血的有123例次。
1988年至2006年5月,国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中,有关利巴韦林的病例报告共1315例,主要表现为皮疹等皮肤损害、恶心、呕吐等胃肠道反应、过敏性反应等;其中不良反应表现为溶血性贫血的有11例;未收到致畸、致癌的相关病例报告。
该通报中强调,“利巴韦林最主要的毒性是溶血性贫血,在口服治疗后最初1~2周内出现血红蛋白下降、红细胞下降、白细胞下降,其中约10%的病人可伴随心肺方面的副作用。”
而目前,我国利巴韦林说明书中不良反应内容较少,仅说明“常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等,并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降”。
其实,早在2006年2月21日药监局就发布《关于修订利巴韦林颗粒剂说明书的通知》,并在该通知的附件中给出较为详细的说明书,建议其他制剂说明书应在颗粒剂基础上进行修订完善。
对利巴韦林的临床不良反应,也有多篇临床药学研究,如《利巴韦林不良反应综述》、《利巴韦林儿童应用风险分析与建议》、《国内外利巴韦林药品信息比较》、《警惕利巴韦林引起的血液系统不良反应》等,而且与国外利巴韦林获批适应症和说明书相比较,可以进一步完善说明书信息。(参考文献:利巴韦林儿童应用风险分析与建议[J].中国药物警戒,2018.)
总之,利巴韦林作为抗病毒药物,可能临床风险>收益,所以使用时一定要充分考虑各方面因素。最后,附上药监局的官方建议:
利巴韦林为什么含有致癌物,感冒可以吃吗
利巴韦林在动物试验中的确发现可以诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺的良性肿瘤,同时也有有关人体致癌的报告,当然他对于人类的致癌性是没有足够证据支持的,这个只是和利巴韦林这种药物有关,而不是因为利巴韦林中含有什么致癌物,他是一个独立的化学分子。
除了致癌、致突变的作用外,这个药物的确同时存在一些问题的。一个非常重要的问题就是我们用它来广泛治疗呼吸道病毒感染是缺乏证据的,它本身的主要用途在病毒性肝炎的治疗上。感冒或者是流感打利巴韦林(病毒唑)并没有什么特别的帮助。
而利巴韦林一个非常重要的影响是被人忽视的,就是其潜在的致畸性。
这些是有关利巴韦林致畸的报告,因为利巴韦林可以直接抑制胚胎肢芽增殖,所以可产生多器官畸形。
由于利巴韦林的人体代谢十分缓慢,利巴韦林多剂量给药时半衰期为12天,可在非血浆成分中存在长达6个月所以备孕的女性应该避免使用,对于男性来说并没有足够的理论和报告支持可导致胎儿畸形,但是利巴韦林可导致明显的生精管萎缩,精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3-6个月,生精能力部分恢复。不过目前的推荐是利巴韦林禁用于孕妇以及孕妇的男性配偶。女患者和正在用利巴韦林治疗的男性患者的女性配偶在治疗期间和治疗结束后6个月应严格避孕。
小狗能吃利巴韦林吗
利巴韦林是消炎药,小狗得了炎症是可以吃利巴韦林的,没有什么副作用,根据你的描述你的狗可能得了肉状瘤,消炎后就可能痊愈,你可以给吃一点消炎药看看,是在不行还是要去医院的。
嗓子疼可以吃利巴韦林片吗
如果是嗓子轻微疼痛,伴随其他一些呼吸道卡他症状,比如打喷嚏流鼻涕,发烧,头晕头痛等症状的时候,可以口服利巴韦林片,进行抗病毒治疗,但如果伴随吞咽疼痛,嗓子扁桃体肿大是属于扁桃体发炎,这个时候就应该应用抗生素,是细菌感染引起。
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